1781年創業の薬種商として、明治初頭に洋薬の輸入買付に乗り出した。漢方主体の薬種商から欧米由来の医薬品取扱いへ転換した起点であり、後年の研究・製造への前提となる素地を築いた。

1914年に第一次世界大戦が勃発し、ドイツを中心とする欧州からの医薬品輸入が滞った。薬種商・輸入商として海外供給に依存していた武田は事業前提が揺らいだ。同年に設置した武田研究部で試験・分析機能は内製化していたが、製造基盤は持たなかった。そこで1915年10月、大阪に医薬品製造拠点として武田製薬所を新設し、輸入再開を待たず自社製造する体制を構築した。つまり研究と製造を社内で完結させ、流通業から製造業へ事業構造を転換する判断であった。

旧来の個人経営から株式会社に組織変更。1944年には武田薬品工業と小西薬品が合併。以後、武田薬品の経営トップは武田家が歴任したが、小西家も役員に就任して武田薬品の経営に携わった。このため、武田薬品の創業家には「武田家」と「小西家」という２つの系統が存在する。

製薬・医薬販売・食品・化学品・外国の5部署からなる組織体制に変更。医薬以外の多角事業にも注力

関東地区における生産を強化するため、神奈川県藤沢市に湘南工場を新設。アリナミン錠剤の主力工場上として稼働。1965年からは医療用医薬品（注射薬など）の製造を開始

ビタミン剤ブームの終焉を受けて、医療用医薬品の開発を強化して抗生物質を自社開発。1970年代の最盛期には年間10億円の売上を記録し、武田薬品工業の大型新薬となった。一方で、リラシリン以外の大型新薬の市場投入には苦戦し、海外からの導入品や、食品・化成品といった多角事業の収益が武田薬品工業を支えた。このため、1970年代を通じて武田薬品は「大型新薬がなかった」（1981/5投資月報）ことが利益率悪化の原因と言われ、経営に苦戦した。

5代目武田長兵衛氏（1943年社長就任）が70歳にて社長を退任。1944年に経営統合した小西薬品の創業家出身の小西新兵衛氏が社長就した。小西氏は社長就任時から海外展開を意識しており、当時の製薬メーカーでは珍しくグローバルな経営者であった

1975年の製薬分野の資本自由化により欧米大手が日本市場に本格参入し、国内市場は研究開発力やグローバル展開力が問われる局面に入った。国内主体の武田薬品は国際競争への対応を迫られた。そこで1977年に米アボット社と提携し、海外販売網や開発知見にアクセスして単独では補完しにくい領域を強化した。つまり国際的な製薬ビジネスへ参画する足場を築く判断であった。1985年にはアボットとの合弁で米国現地法人を設立し、リュープリン米国展開の基盤となった。

日本では1976年に「物質特許制度」が実施され、後発企業が製法を変えるという抜け道が塞がれ、実質的に創薬に対する特許の有効範囲が広がった。これを受けて、1970年代後半から武田薬品は医療用医薬品への創薬投資を強化。国内の競合他社が年間100億円の研究開発費を計上する中で、FY1979に武田薬品は２倍となる210億円を研究開発費として捻出して200億円を突破。業界内でも特に創薬重視の方向を鮮明にした

プロトンポンプ阻害剤として開発し、欧州で販売開始。一般名は「ランソプラゾール」。米国ではリュープリン、欧州ではタケプロンが収益増大に寄与。武田薬品のグローバルの支えとなる基幹製品となった大型新薬のタケプロンが米国を中心に売上を拡大。FY1995時点で国内95億円＋米国1690億円＋欧州ほか265億円の売上高を計上し、グローバルで1000億円を超える大型医薬品に育った

1990年代、新薬1品目の研究開発費は200〜300億円に膨張、医薬品産業は資本集約型へ移行し日本市場のみで投資回収は困難となった。武田薬品は多角化で付加価値の低い事業も製薬水準の人件費で抱え固定費が重荷となった。武田國男社長は世界で戦う研究開発型企業への転換を選択、1996年にカンパニー制を導入し各事業を独立採算化、新規採用抑制で10年に約3500人削減する方針を出した。これにより事業売却や再編を可能にし医薬品集中投資の前提を整えた。

高血圧治療薬として発売。一般名は「カンデサルタン・シレキセチル」

糖尿病治療薬である「アクトス」が米国で承認され販売開始。1999年には日本でも承認された。化合物の選定が1986年（AD-4833）、臨床試験の開始が1989年であり、約10年の開発期間を経て市場に投入。2000年代を通じて武田薬品の収益に貢献した大型新薬となった

米国の製薬メーカーARIAD社を5831億円で買収。希少疾患（白血病・肺がん・希少がん）向けの医療用医薬品の拡充を目論んだ。

富士フイルムHDに売却

東京都中央区に武田グローバル本社を開設した。Shire買収を控え、外国人CEO体制とグローバル経営の運営拠点として、本店所在の大阪と並ぶグローバル機能を東京に集約した。

Shire買収によって悪化した財務体質を改善するために、非注力事業の大衆薬事業（アリナミンなど）を投資ファンドに売却。売却額は約2500億円